LY 294002(PI3K 激酶选择性抑制剂 )     Gene Operation

LY 294002, >99%

产品描述：

作为洋葱素 quercetin 的吗啉类衍生物 [1] ， LY 294002 是可逆，高效的 PI3K 激酶选择性抑制剂，竞争性结合酶的 ATP 结合位点。 LY 294002 对 PI4K, DAGK, PKC, PKA, MAPK, S6K, EGFR 和 c-src 酪氨酸激酶无抑制作用 [2] 。 LY 294002 能够抑制脉络膜黑色素瘤 OCM-1 细胞的体外增殖， IC50 为 10 μM ，这个值较高于曾经报道过的体外 PI3K 抑制强度（ IC50=1.4μM ） [3] 。以人结肠癌细胞为研究对象的体内外实验， LY 294002 都表现出抑制增殖和诱导凋亡的功能 [4] 。近期研究发现 LY 294002 还可以用作酪蛋白激酶 II 的抑制剂 [5] 。

订购信息：

  基本特性：

CAS 号： 154447-36-6 ， 分子式： C19H17NO3 ， 分子量： 307.34 ，外观：米白至奶油色固体。

溶解与保存：

粉末直接保存于 -20oC ，有效期 2 年。 DMSO 或乙醇溶解配制储存液。建议分装后 -20oC 避光保存，避免反复冻存，至少可存放 6 个月。

使用浓度：

LY 294002 的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

应用实例（仅作参考）：

1 ）    为检测 LY 294002 在体外对细胞增殖和 Akt 磷酸化的抑制作用，使用含 20μM LY 294002 和 10%FBS 的培养基培养肠癌细胞 48h ， LoVo 和 Colo205 细胞中细胞增殖明显减少（＞ 80% ），甚至在 DLD-1 和 HCT15 细胞中，＞ 30% 细胞在 48h 后死亡，但是在细胞中， LY 294002 都表现出对 Akt （ Ser473 ）磷酸化的抑制。体内实验中，为检测 LY 294002 对腹腔内肿瘤扩散作用，给 LoVo （或 DLD-1 ）移植瘤 -SCID 小鼠静脉注射 LY 294002 （ 2.0ng/ml/kg ），显著抑制 LoVo 和 DLD-1 细胞中 s.c. 肿瘤的生长（分别是 72% ， 55% ） [4] 。

2 ）    为检测 PI3K 在 r-hRANTES 诱导的趋化作用，给小鼠（ 8-12 周的雌性 BALB/c 小鼠）注射 r-hRANTES 后，口服 30-300mg/kg 的 LY 294002 ， LY 294002 以剂量依赖的形式降低 r-hRANTES 诱导的嗜中性粒细胞补充。另外，为检测 LY 294002 对 r-hRANTES 诱导的 AKT 磷酸化的抑制作用，给注射 r-hRANTES 的小鼠口服 100mg/kg LY 294002 ，发现 r-hRANTES 诱导的 AKT 磷酸化显著降低 [6] 。

注意事项：

本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。